Мидокалм уколы состав

Мидокалм в уколах – это инъекционный раствор, назначаемый пациентам с повышенным мышечным тонусом, который спровоцирован неврологическими заболеваниями. Действие препарата направлено на расслабление мускулатуры, снятие гипертонуса и спастичности и оказание обезболивающего эффекта.

При этом препарат не оказывает влияния на сознание и состояние ЦНС в целом. Мидокалм в ампулах является миорелаксантом центрального действия, относится к аминокетоновой группе.

В одной ампуле Мидокалм содержится доза 1 мл, основной химический состав раствора:

  • 100 мг -толперизона гидрохлорида;
  • 2,5 мг – лидокаина.
  • консервант и антисептик – метилпарагидроксибензоат;
  • эфир диэтиленгликоля моноэтиловый, полученный при помощи окиси этилена с этанолом;
  • дистиллированная вода для инъекций.

Фармакологический профиль

Лекарственное средство, способствующее снижению тонуса скелетной системы, который связан со снижением двигательных функций, наихудший вариант которого — полное ограничение движений.

Механизм воздействия препарата направлен на нормализацию передачи информационных сигналов из головного мозга в верхний отдел спинного, при этом снижается уровень рефлекторной возбудимости последнего.

Способствует передаче внутриклеточных сигналов в скелетной мышечной ткани, является Н- холинолитиком. Содержащийся в лекарственном средстве толперизон воздействует на снижение спазмов мышц и снижает воздействие заболеваний, которые сопровождаются повышенным тонусом либо дистонией.

Вторичное действие препарата – снижение передачи нервных импульсов в процессе поступления в организм кальция, насыщенного ионами. Нормализует устойчивость двигательных функций. Лидокаин, содержащийся в препарате, обладает местным обезболивающим свойством.

Химические реакции, возникающие при воздействии препарата, с большой скоростью подвергаются метаболизму в таких органах пищеварительной системы, как печень и почки. Мидокалм выводится с мочой более чем на 99% в течении примерно полутора часов.

Механизм действия

Это направление не изучено в полном объеме, но основная функция препарата направлена на коррекцию передачи импульсов от головного мозга к спинному, а также снижение повышенной возбудимости последнего. Регулирует передачу сигналов между нервными клетками всего организма.

Обуславливает замедление действия биологически активных веществ для передачи нервных импульсов или поступление ионов кальция в места контакта между нейронами.

Показания и противопоказания к применению

Основные показания к применению Мидокалма:

  • гипертонус мышц, увеличивающийся при нагрузке или напряжении, и который вызывает сопротивление даже при слабом движении;
  • спастичность скелетной мышечной ткани, которая провоцирует скованность движений, плохую ориентацию конечностей в пространстве и нарушение речи;
  • при синдроме мышечной дистонии;
  • миастения неврологического характера.

Гипертонус и спастичность в свою очередь могут быть вызваны следующими заболеваниями (а значит инъекции Мидокалма можно применять в комплексной терапии):

  • после инсульта;
  • при поражении нервных структур, влияющих на связность и сложность движений;
  • после различных травм спинного мозга;
  • рассеянного склероза;
  • при воспалении спинного и головного мозга, которые вызванны интоксикацией, аллергическими реакциями или вирусами;
  • во время дистрофии позвоночника;
  • при артрозах;
  • хронических заболеваниях позвоночного столба;
  • скованности мышц шейного и плечевого отдела;
  • люмбального синдрома, который вызван поясничным или грудным остеохондрозом.

От чего еще помогает Мидокалм?

Во взаимодействии с другими лекарственными средствами препарат может быть назначен при:

  • осложнениях, вызванных сахарным диабетом;
  • хронических заболеваниях артерий, симптомы которых изначально выражаются онемением конечностей или хромотой;
  • диффузной склеродермии, сопровождающейся фибромами кожи и внутренних органов;
  • синдроме Рейно, развивающегося по причине спазма капилляров;
  • недостатке кровоснабжения капилляров.

Применение Мидокалма противопоказано в таких случаях:

  • индивидуальная непереносимость;
  • период беременности и лактации;
  • тяжелая форма миастении, поражающая мышцы лица, языка и шеи.

Лицам, возраст которых не превышает 18 лет, препарат не назначают.

Схема инъекций и дозировки

Уколы Мидокалма специально были созданы для того, чтобы лекарство не попадало в желудок. Препарат вводится внутримышечно или внутривенно.

Дозировка инъекций рекомендована следующая:

  • внутримышечно — назначают по 100 мг дважды в сутки;
  • внутривенно – 100 мг ежесуточно, но при этом введение должно быть медленное либо выбирается капельный способ.

Препарат, применяемый в форме уколов, действует быстро. Количество инъекций определяет лечащий врач, в зависимости от развития и запущенности заболевания.

Случаи передозировки и побочные эффекты

О реакциях организма при передозировке препаратом нет точных данных. Согласно проведенных исследований на крысах выяснено, что в случаях увеличения концентрации в крови действующего вещества сверх нормы отмечаются:

  • некоторые расстройства координации движений, что провоцируется мышечной слабостью;
  • затруднение дыхательных функций организма, возможно до полной остановки сердца и летального исхода.

При превышении дозировки рекомендуется промывание желудка с последующей поддерживающей терапией.

В целом при злоупотреблении Мидокалмом наблюдается следующие побочные эффекты:

  • повышенная раздражительность;
  • судороги;
  • одышка, способствующая параличу органов дыхания.

Особые указания

В период употребления средства требуется соблюдение осторожности при выполнении работ, которые сопровождаются повышенной концентрацией внимания, в том числе с ответственностью за здоровье личное и окружающих. К примеру, вождение транспортных средств, работа на станочном оборудовании с открытыми вращающимися элементами и работы на высоте.

Как бы это не оказалось странным, но Мидокалм и алкоголь совместимы, так как лекарство не увеличивает воздействие спирта на организм.

Тем не менее, стоит воздержаться во время лечения от приема спиртосодержащих напитков, в противном случае препарат может вызвать и негативное влияние на организм.

Так, при обостренной чувствительности не исключено появление головных болей, тошноты, снижение аппетита и расстройств желудочно-кишечного тракта. Может быть вызван зуд, отек Квинке, удушье и анафилактический шок.

Отмечается усиленное взаимодействие лекарства с психотропными средствами, препаратами для наркоза и лекарствами, понижающими тонус скелетных мышц. Это наиболее заметно при эффективном водействии Мидокалма.

В период вынашивания плода, в том случае, если риск оправдан, то в первые три месяца уколы назначать допускается, но под наблюдением специалиста и отсутствии сопутствующих заболеваний и противопоказаний.

Так как нет данных о проникновении химических веществ препарата в грудное молоко, то в период лактации стоит от применения средства отказаться. Детям назначение средства в уколах противопоказано.

Практический опыт применения

Отзывы врачей и пациентов, которым ставили уколы Мидокалм.

Лекарственный препарат Мидокалм мне прописан участковый врач, у меня возникала спастичность левой стороны после инсульта. Для начала я пила таблетки в дозе по 50 мг, но никого улучшения не почувствовала. Затем дозировку увеличили до 150 мг за единовременный прием, конечно, эффект был, но стало постоянно тошнить, аппетит совсем пропал, и давление стало резко снижаться.

От такой формы средства пришлось отказаться, и тогда специалист прописал мне уколы. Теперь все чудесно и побочных явлений нет и эффект ощутим. Это замечательно решение – инъекции.

Мария Ю, 49

Мне 60 лет. Я понимаю изменения, происходящие в организме — это прежде всего возраст. Но ведь каким-то образом можно поддерживать себя.

У меня болят суставы, и в последнее время я даже стал прихрамывать. Врач прописал мне инъекции Мидокалма. Поначалу я даже побаивался ставить такие уколы, думал, что будут засыпать на ходу. Но врач настоял на своем и теперь продолжаю их ставить. Состояние улучшилось и никаких нежелательных явлений я не испытываю.

Николай К, 60

По результатам наблюдений после применения уколов Мидокалма наблюдается значительное улучшение состояния больного. Боли снижаются, и показатели лабораторных исследований анализов приходят в норму.

После общения с пациентами зачастую можно сделать вывод, что курс терапии не всегда обязательно доводить до конца и назначение инъекций можно прекратить. Конечно, все же рекомендую все сделать по правилам.

Качественные и ценовые показатели лекарства превосходят все ожидаемые, и средство является одним из лучших. Тем не менее, заниматься самостоятельным лечением не стоит, лучше проконсультироваться со специалистом.

Дмитрий Р, врач общей практики

Занимаюсь лечением опорно-двигательного аппарата, в основном мои пациенты — люди преклонного возраста. Мидокалм очень часто присутствует в моих назначениях — средство эффективно и при корректных дозировках безопасно.

Олег Г, травмотолог

Из советов обычных людей

Препарат имеет свои достоинства и недоставки, как и любое другое лекарственное средство. Применять препарат самостоятельно не рекомендуется, так как только врач сумеет правильно поставить диагноз и выявить все возможные побочные явления, на основании заключений других специалистов или лабораторных исследований, занесенных в медкарту.

Употребление средства без назначения врача может вызвать многочисленные негативные реакции, в частности отек, который придется снимать с помощью мочегонных препаратов, что в свою очередь тоже наносит вред организму. После первой инъекции следует рассказать лечащему врачу о самочувствии с целью принятия дальнейшего решения по использованию средства.

Цена препарата

Лекарство выпускается в ампулах, объемом по 1 мл в количестве 5 штук в упаковке. Ориентировочная цена за одну упаковку ампул Мидокалма 520 рублей.

Хранение препарата в течение трех лет при комнатной температуре, в защищенном от солнца месте. Условие отпуска из аптек – строго по предъявлению рецепта.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 амп.
активные вещества:
толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2,5 мг
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0,6 мг; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0,3 мл; вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и в/м введения: бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Мидокалм ® -Рихтер согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 — 1,5 ч.

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания препарата Мидокалм ® -Рихтер

гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС ( в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата ( в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);

восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии:

облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);

заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата ( в т.ч. лидокаин);

период лактации (в связи с отсутствием данных);

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместре беременности).

Побочные действия

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).

Взаимодействие

Данных о взаимодействии с ЛС , ограничивающими применение препарата Мидокалм ® -Рихтер, нет. Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на ЦНС . Усиливает эффект НПВС , поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.

Способ применения и дозы

В/м, по 1 мл 2 раза в сутки ежедневно. В/в, по 1 мл 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл. В ампуле из коричневого стекла с точкой для разлома по 1 мл. 5 амп. в пластиковом поддоне. 1 пластиковый поддон в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер».1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Упаковщик/организация, принимающая претензии: ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС».140342, Россия, Московская обл., пос. Шувое.

Тел.: (495) 788-86-30.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Мидокалм ® -Рихтер

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мидокалм ® -Рихтер

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.

Описание

Раствор для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом. Механические включения должны отсутствовать.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с препятствием проведению возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона:

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения

Показания к применению

Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечно­полосатой мускулатуры в результате органических заболеваниий нервной системы (повреждение пирамидных путей, множественный склероз, цереброваскулярный инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и др.).

Лечение мышечных гипертонии и спазма при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов).

Реабилитация после ортопедических и травматологических операций.

Лечение заболеваний, протекающих с вазоспазмом артерий, нарушением иннервации сосудов (например, акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дизбазия).

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам; Тяжёлая миастения;

Беременность и период лактации

По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.

Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Предназначен исключительно для парентерального введения.

Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день в форме медленной внутривенной инъекции.

Патенты с нарушением функиии почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функиии печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лекарственное средство не применяется у детей.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизон содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 ООО пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:

Частые (>1/100, 1/1000 до 1/10 000 до

Передозировка

Данные о передозировке препарата Мидокалм® немногочисленны.

Мидокалм® обладает широким терапевтическим интервалом, описаны случаи приёма детьми внутрь 600 мг препарата, протекавшие без особых серьёзных токсических симптомов. В некоторых случаях у детей наблюдались незначительные побочные реакции после приёма внутрь 300-600 мг суточных доз препарата.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.

Мидокалм® не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий, поэтому он может назначаться в комбинации с седативными, гипнотическими средствами и транквилизаторами. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон не оказывает влияния на действие алкоголя на центральную нервную систему.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Особенности применения

Лекарственное средство не применяется у детей.

В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Мидокалм не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!

Форма выпуска

1 мл раствора для инъекций в коричневой стеклянной ампуле с белой точкой для разлома.

5 ампул в пластиковой форме, в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +8 °С до +15 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.