Метопролол сукцинат инструкция по применению

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A/β" на одной стороне.

1 таб.
метопролола сукцинат 23.75 мг,
что эквивалентно содержанию метопролола тартрата 25 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A/mo" — на другой.

1 таб.
метопролола сукцинат 47.5 мг,
что эквивалентно содержанию метопролола тартрата 50 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A/ms" — на другой.

1 таб.
метопролола сукцинат 95 мг,
что эквивалентно содержанию метопролола тартрата 100 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок® ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с обструктивной болезнью легких.

Беталок® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF — исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое — примерно 5-10%.

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Дозировка

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут. При необходимости Беталок® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых — может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели — до 50 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут.

При сердечных аритмиях препарат назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром). Таблетку Беталока ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости — промывание желудка.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Применение при беременности и лактации

Как и большинство препаратов Беталок® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Побочные действия

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (> 10%), часто (1-9.9%), иногда (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (

Фармакологическая группа

Метопролол – широко распространенный во всем мире представитель β-адреноблокаторов (БАБ), главной областью применения которых является кардиология. Это объясняется их высокой эффективностью при гипертонической и коронарной болезни, хронических нарушениях кровообращения и некоторых аритмиях.

Свое название БАБ получили за способность инактивировать бета-адренорецепторы, расположенные в сердце (бета1-адренорецепторы) и в гладких мышцах сосудов, бронхов, пищеварительной системы, мочевых и половых путей (бета2-адренорецепторы).

Метопролол – кардиоселективный (избирательный) β1-адреноблокатор. Иными словами, у этого препарата сродство к β1-адренорецепторам выше, чем к β2-адренорецепторам, что позволяет при его применении избежать некоторых побочных эффектов. Воздействуя на β1-адренорецепторы, он вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (ЧСС), чем в основном и обусловлен его фармакологический эффект.

У метопролола отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность, т. к. он является чистым БАБ, т. е. не активирует β-адренорецепторы в отличие от некоторых других представителей данной фармгруппы, что могло бы свести на нет бета-адреноблокирующий эффект.

Особенности фармакокинетики

Метопролол – жирорастворимый БАБ, а потому применяется в фармацевтике в виде солей: тартрата, сукцината и фумарата, что оптимизирует его скорость доставки в кровеносное русло и растворимость.

Стандартные формы выпуска метопролола с быстрым высвобождением (IR – Immediate Release) представлены его быстрорастворимым тартратом, продолжительность терапевтического эффекта которого составляет 12 часов. Благодаря технологии CR/XL ZOK (Controlled Release/Extended Release, Zero–Order–Kinetics) разработана ретардная лекарственная форма с пролонгированным выделением действующего вещества, где применяется менее растворимый метопролола сукцинат.

Таблетка такого препарата состоит из многоэлементной системы спрессованных сферических гранул активного вещества, заключенных в этилцеллюлозную полимерную мембрану, контролирующую выделение из них лекарства. В желудке лекарство расщепляется на гранулы, функционирующие как диффузионные камеры, обеспечивая стабильную скорость абсорбции метопролола в течение 20 часов, вследствие чего его клинический эффект длится более суток.

Метопролол практически целиком усваивается из пищеварительного тракта (более 90 %), но большая часть препарата (65-80 %) активно расщепляется при первом прохождении через гепато-билиарную систему, поэтому его биологическая доступность составляет порядка 50 %. При этом биодоступность метопролола CR/XL приблизительно на треть меньше, чем у стандартной лекарственной формы, что, однако, не влияет на клинический эффект при применении препаратов в эквивалентных дозах в течение суток.

Степень связи метопролола с альбуминами сосудистого русла составляет 5-10 %. Свыше 95 % его элиминируется почками в виде продуктов обмена, не обладающих бета-адреноблокирующей активностью.

Фармакологическое действие

Метопролола сукцинат обладает нижеперечисленными терапевтическими эффектами:

  1. Антиангинальный. Успешно уменьшает частоту возникновения и тяжесть приступов стенокардии, а также снижает летальность в острой фазе инфаркта, что связывают со способностью препарата сокращать потребность сердечной мышцы в О2 и улучшать кровоснабжение пораженных участков миокарда.
  2. Гипотензивный при артериальной гипертензии. В процессе инактивации β-адренорецепторов снижается минутный объем сердца и сократимость, уменьшается синтез ренина, а значит, и ангиотензина II, следовательно, устраняется прямой сосудосуживающий эффект данного гормона. На пациентов с нормальным артериальным давлением БАБ, как правило, не оказывают гипотензивного эффекта.
  3. Кардиопротекторный. Сокращение смертности в отдаленном периоде после инфаркта подтверждено клиническими испытаниями (Singh, 1990).
  4. Антиаритмический за счет подавления действия β-адреностимуляторов (адреналин), замедления проведения импульсов возбуждения через атриовентрикулярный узел и удлинения его рефрактерного периода.
  5. Антиатеросклеротический. Metoprolol succinate CR/XL – единственная лекарственная форма препарата c верифицированным антиатерогенным действием.

Показания к применению

  • Гипертоническая болезнь;
  • стенокардия;
  • компенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II-IV функциональных классов (ФК);
  • сокращение летальности и вторичная профилактика в постинфарктном периоде;
  • аритмии;
  • функциональные тахикардии;
  • предупреждение мигренозных пароксизмов.

Противопоказания к применению

  • Поперечные блокады II и III ст.;
  • тяжелая ХСН;
  • прием препаратов, повышающих сократимость миокарда;
  • ЧСС Читайте также: Андипал: из чего состоит, для чего применяется, чем опасен и чем заменить

Метопролола сукцинат требует осторожного применения при:

  • предсердно-желудочковой блокаде I ст.;
  • вариантной стенокардии;
  • бронхиальной астме;
  • сахарном диабете;
  • хронической обструктивной патологии легких;
  • почечной недостаточности III-IV ст.;
  • метаболическом ацидозе;
  • беременности и лактации.

Перед началом терапии метопрололом сукцината необходимо проконсультироваться с врачом.

При управлении транспортом и иными механизмами, которые требуют значительной концентрации внимания и адекватной скорости психомоторных реакций, следует учитывать, что при использовании метопролола сукцината могут наблюдаться такие явления, как головокружение и усталость.

Применение и дозировка

  • Гипертоническая болезнь: 0,05-0,1 г раз в день.
  • Стенокардия: 0,1-0,2 г раз в день.
  • Компенсированная ХСН II ФК: начинают с 0,025 г раз в день первые 2 недели и затем удваивают дозу каждые полмесяца; поддерживающая доза — 0,2 г раз в день.
  • Компенсированная ХСН III-IV ФК: исходная доза — 12,5 мг один раз в день первые 2 недели; у больных с удовлетворительной переносимостью препарата допускается удвоение дозы каждые полмесяца до предельной — 0,2 г раз в день.
  • Аритмии: 0,1-0,2 г раз в день.
  • Вторичная профилактика в постинфарктном периоде: 0,2 г раз в день.
  • Функциональные тахикардии: 0,1-0,2 г раз в день.
  • Предупреждение мигренозных пароксизмов: 0,1-0,2 г раз в день.

Метопролола сукцинат применяется ежедневно, кратность приема составляет один раз в сутки. Прием пищи не сказывается на его биологической доступности. Подбирает дозу лекарства врач, так как следует контролировать ЧСС, чтобы избежать брадикардии.

Метопролол Сукцинат (на латинском metoprolol succinate) — это распространенное лекарство, которое входит в группу β-адреноблокаторов; в основном оно применяется в кардиологии. Это обусловлено высокой эффективностью таблеток в лечении коронарной болезни и гипертонической и некоторых видов аритмии.

Форма выпуска состав и упаковка

Основным действующим компонентом препарата является одноименное химическое вещество — метопролол. В 1 таблетке может быть от 25 до 100 мг метопролола. А также в лекарстве содержатся следующие дополнительные ингредиенты:

  • метилцеллюлоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • гипромеллоза;
  • глицерол;
  • крахмал кукурузный;
  • титана диоксид.

Лекарственное средство выпускается в 3 формах:

  1. Таблетки. В зависимости от дозировки они могут содержать 25 мг, 50 или 100 мг действующего компонента. Таблетки маленького размера имеют бело-сероватый цвет. В 1 упаковке может быть 10, 20, 30, 40 и 50 штук.
  2. Таблетки, покрытые специальной оболочкой. Защитная оболочка позволяет замедлить действие медикамента, но это не сказывается на эффекте от приема. Такие таблетки продаются по 10, 20 и 30 штук в блистере.
  3. Раствор для внутривенных инъекций. Выпускается в ампулах по 5 мл. Препарат продается в картонной упаковке, в которой содержится 10 ампул.

Фармакологическое действие Метопролола Сукцината

Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Лекарственный препарат обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим эффектом. Снижает автоматизм синусового узла, понижает ЧСС, приводит к замедлению AV-проводимости и уменьшению сократимости и возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, прием средства уменьшает минутный объем сердца, понижает потребность миокарда в кислороде, а также подавляет влияние катехоламинов на сердце при физической и эмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который нормализуется к концу 2 недели регулярного использования. При стенокардии напряжения действие метопролола проявляется снижением частоты и тяжести приступов. Восстанавливает сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.

При инфаркте миокарда способствует ограничению области ишемии сердца и снижает риск возникновения фатальных аритмий, понижает шанс развития рецидивов после инфаркта миокарда. При использовании в умеренных терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, чем неселективные препараты из этой группы.

От чего принимают Метопролола Сукцинат

Лекарственное средство назначают пациентам с:

  1. Артериальной гипертензией средней тяжести.
  2. Ишемической болезнью сердца.imgonline-com-ua-Resize-x8rpuJU9AJG
  3. Гиперкинетическим кардиальным синдромом.
  4. Нарушением сердечного ритма.
  5. Гипертрофической кардиомиопатией.
  6. Пролапсом митрального клапана.
  7. Инфарктами миокарда.
  8. Тиреотоксикозом.
  9. Акатизией, которая была вызвана нейролептиками.

Режим дозирования

Лекарство следует принимать только после еды. Таблетку можно разламывать, но не рекомендуется ее разжевывать. Прием препарата нужно осуществлять через равные промежутки времени, начинать лучше утром после завтрака.

При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг. Если желаемый эффект не был достигнут, можно поднять дозировку вплоть до максимальной, составляющей 200 мг.

Ишемическая болезнь предполагает назначение от 100 до 200 мг лекарства. В случае неэффективности терапии нужно комбинировать с приемом прочих антиангинальных средств. Аналогичным образом следует лечить и нарушения сердечного ритма.

Побочное действие Метопролола Сукцината

Со стороны нервной системы и органов чувств у пациента могут появиться следующие побочные эффекты:

  1. Головокружение.
  2. Головная боль.
  3. Уменьшение концентрации внимания.
  4. Сонливость или бессонница.
  5. Ночные кошмары.
  6. Депрессия.
  7. Судороги в мышцах.
  8. Парестезия.
  9. Нервозность.
  10. Чувство тревоги.
  11. Ухудшение качества зрения.
  12. Конъюнктивит.
  13. Ксерофтальмия.
  14. Вялость.
  15. Повышенная утомляемость.
  16. Постоянный шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы у человека могут наблюдаться:

  1. Брадикардия.
  2. Гипотензия.
  3. Ощущение холода в конечностях.
  4. Сердечная недостаточность.
  5. Отечный синдром.
  6. Болезненные ощущения в области грудной клетки.
  7. Уменьшение сократимости сердечной мышцы.
  8. Аритмия.
  9. Гангрена.
  10. Нарушение проводимости сердца.
  11. Лейкопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  1. Тошнота.
  2. Болевой синдром в области живота.
  3. Диарея или запор.
  4. Рвота.
  5. Сухость в ротовой полости.
  6. Нарушение работы печени.
  7. Метеоризм.
  8. Гепатит.
  9. Диспепсия.
  10. Изжога.
  11. Со стороны респираторной системы:
  12. Одышка.
  13. Бронхоспазм.
  14. Вазомоторный ринит.

Со стороны кожного покрова:

  1. Сыпь.
  2. Дистрофическое изменение кожи.
  3. Обратимая алопеция (облысение).
  4. Фотосенсибилизация.
  5. Обострение псориаза.
  6. Зуд.
  7. Эритема.
  8. Крапивница.
  1. Снижение массы тела.
  2. Артрит.
  3. Артралгия.
  4. Слабость мышц.
  5. Повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Существуют состояния, при которых прием метопролола нежелателен, так как это может спровоцировать ухудшение состояния пациента. К таким патологиям относятся:

  • шоки кардиогенного типа;
  • окклюзии сосудов конечностей;
  • частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 60 секунд;
  • хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени;
  • неправильная работа синоатриального узла;
  • детский возраст до 18 лет;
  • употребление препаратов, влияющих на сократительную способность миокарда;
  • блокады поперечного расположения во 2 или 3 стадии;
  • артериальная гипотония;
  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминазы, фосфатазы, ЛДГ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным запрещено использовать препарат. Но если польза для матери превышает риск для плода, могут сделать исключение. Запрет обусловлен тем, что метопролол входит в группу бета-блокаторов и может негативно сказаться на здоровье ребенка.

В период лактации употребление медикамента также должно быть оправданным, потому что вместе с грудным молоком небольшое количество вещества попадает и к ребенку. Если женщине назначат незначительную дозу медикамента, то риск появления осложнений у ребенка будет минимальным. Однако родителям необходимо следить за ним, чтобы своевременно выявить симптомы блокирования бета-адренорецепторов.

Применение у детей

Использование лекарства детям до 18 лет противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

Людям с нарушением работы почек можно принимать медикамент только под наблюдением врача.

Передозировка

Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.

Лечение симптоматическое; показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик; в/в вводят 1-2 мг атропина сульфата.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность метопролола снижается при одновременном использовании лекарств из группы НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) против артериального давления. Все остальные средства от гипертонии могут ее усилить.
Особенную опасность для здоровья человека представляет совместное использование метопролола с верапамилом.

При одновременном приеме сердечных гликозидов может развиваться выраженная брадикардия.

Условия и сроки хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более +15…+25°С в течение 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Это лекарство относится к недорогим: упаковку таблеток можно приобрести за 80 рублей.

Аналоги

Существует ряд препаратов, которые по действию и влиянию на организм могут заменить это лекарство. Распространены среди них такие торговые наименования:

  • Метозок;
  • Метопролол;
  • Атенолол;
  • Беталок ЗОК;
  • Метокор Адифарм;
  • Эмзок;
  • Лидалок;
  • Бравадин;
  • Вазокардин;
  • Корвитол (50 или 100).

Чем отличается Метопролол Сукцинат от Метопролола

Метопролол — жирорастворимый бета-адреноблокатор, используется в качестве солей, а сукцинат — это один из видов солей метопролола.


Чем отличается Метопролола Тартрат от Сукцината

Метопролол Тартрат — это стандартизированная форма выпуска, действие которой сохраняется на протяжении 12 часов, но при этом он относится к быстродействующим лекарствам.

Сукцинат является препаратом пролонгированного действия, который отличается замедленным высвобождением активного компонента, что позволяет продлить эффект от приема таблеток.

Отзывы

Наталья, 37 лет, Новосибирск: «Во время беременности резко поднялось давление. Привезли меня в больницу, сделали укол и дали четвертинку Метопролола — сразу все нормализовалось. В 1 триместре беременности Метопролол запрещен, но в критических ситуациях допускается, как объяснил врач».

Ольга, 25 лет, Москва: «В какой-то момент моей жизни у меня началась аритмия и общее беспокойство по поводу моего сердца, но при этом у меня здоровое питание, нет вредных привычек и т.д. На приеме у врача после моих рассказов и общего осмотра прописала курс таблеток Метопролола. Главный плюс этого препарата — это его стоимость. Он совсем недорогой.

Препарат принимала строго по инструкции. Препарат кладут под язык. Примерно после недели приема аритмия исчезла, появилось чувство легкости в груди. Неприятные ощущения практически полностью ушли».
Игорь, 56 лет, Владивосток: «Я заядлый курильщик в третьем поколении, и у меня начали возникать проблемы с сердцем, а затем появилось тяжелое нарушение периферического кровообращения. Выяснилось, что у меня аритмия, есть признаки тахикардии, пульс поднимался к отметке 90 ударов в минуту. Выписали Метопролол. Продолжительность курса — 2 недели.

Принимал по половине таблетки, когда сердце начинало бешено колотиться. Стало лучше».

Геннадий, 38 лет, Москва: «У моего друга был инфаркт миокарда из-за гипертонического криза, после чего ему было назначено комплексное лечение, в которое и входил Метопролол. Как объяснил врач, Метопролол снижает артериальное давление, чтобы в последующем избежать риска возникновения инфаркта. Во-вторых, Метопролол нормализует работу проводящей системы сердца, которая пострадала в результате инфаркта.

Кроме этого, препарат уменьшает потребности миокарда в кислороде, что важно для лечения этой патологии. Друг мой поправился, препарат помог, но его нельзя принимать без назначения врача».